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藥學報導
Saxagliptin (嶄新降血醣藥物)

2010-11-17

Saxagliptin是一種新型DPP-4抑制劑,比起Sitaglipidin之抑制力更強大,使用Saxagliptin二週後,其餐後之GLP-1血中濃度會增加至1.5倍到3倍之間,這種由小腸分泌的荷爾蒙會刺激胰島素之分泌,生理學發現GLP-1在血液循環中,是被DPP-4酵素在幾分鐘之內去除活性,所以使用DPP-4抑制劑,會增強GLP-1血中濃度,進而刺激胰島素B-cell分泌更多之胰島素。
針對第二型糖尿病病患,單獨使用Saxagliptin單方2.5、5、10、20、40毫克單方長達十二週,結果發現使用5~10毫克的Saxagliptin劑量,經過24週的治療期,發現糖化血素色 (HbA1c) 之降幅達7.9%~8.0%,飯前血糖之降幅達14~25mg/dl,飯後血糖之降幅達24~41mg/dl。


768位第二型糖尿病患者使用Saxagliptin 2.5毫克加上Euglucon 7.5mg之合併使用,經過24週之後,發現患者糖化血色素低於7%的患者增加了22.4~22.8%,1,306位第二型糖尿病患者,使用Saxagliptin 5毫克或10毫克加上Metformin 500毫克之合併使用,經過二十四週之後,發現合併使用患者,其糖化血色素下降幅度為2.5%,而單獨使用Metformin患者,其下降幅度為2.0%,單獨使用Saxagliptin患者,其下降幅度為1.7%。


565位第二型糖尿病病患,使用Saxagliptin 5毫克加上Actos 35毫克或45毫克,發現合併使用患者,其糖化血色素降幅為0.94%,與使用安慰劑之對照組患者相比,其糖化血色素數值更加下降了0.30%。


針對4,607位第二型糖尿病患者,使用Saxagliptin患者,與使用其他降血糖藥劑相比,降低了心血管主要事件發生率達57%。在Saxagliptin治療組成員發生心血管死亡率僅0.2%,對照組為0.8%,在Saxagliptin治療組成員發生心肌梗塞機率僅0.2%,對照組為0.6%,在Saxagliptin治療組成員發生腦中風機率僅0.3%,對照組為0.4%。

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